poniedziałek, 4 maja 2015

Aspiryna

Dzisiejszy artykuł będzie o leku, który w farmakologii XX wieku zrobił błyskotliwą i szumną karierę, czyli słów kilka o kwasie acetylosalicylowym, zwanym potocznie aspiryną. :)

Na początek trochę historii... 

Nie wiem, czy wiecie że własności przeciwzapalne i przeciwbólowe wyciągu z kory wierzby znane były już w starożytności. Sporo później, bo w XVIII wieku opisano zastosowanie wyciągu z kory wierzby do leczenia zapalenia stawów. Po jakimś czasie wprowadzono do lecznictwa syntetyczny salicylan sodu, ale nie wzbudziło to entuzjazmu, bo związek miał wyjątkowo gorzki i nieprzyjemny smak. W 1897 roku Feliks Hoffman - zatrudniony w firmie Bayer, opracował syntezę kwasu acetylosalicylowego. I chwała mu za to. :)



Dziś na aptecznych półkach mamy wiele preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy. Mamy "Aspirin" w tabletkach z firmy Bayer, "Aspirin C" - w formie tabletek musujących, "Aspirin effect" - granulat do podawania bezpośrednio do jamy ustnej, "Aspirin ultra fast" - postać musująca, a także preparaty złożone: "Apirin complex" czy "Aspirin complex hot". 
Warto pamiętać również o naszej rodzimej "Polopirynie" - tutaj też cała rodzina preparatów: "Polopiryna S", "Polopiryna C", "Polopiryna C plus", czy "Polopiryna MAX" (tabletki dojelitowe). Pamiętajcie również, że kwas acetylosalicylowy znajdziecie także w takich preparatach jak "Upsarin C", czy "Ascalcin", choć one są zdecydowanie mnie znane. ;)

Jaki jest mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego...?

Nie będę się tutaj wgłębiać zbytnio w szczegóły, ale mechanizm działania przeciwzapalnego kwasu acetylosalicylowego jest związany z hamowaniem enzymu cyklooksygenazy prostaglandynowej (COX) niezbędnej do przemian metabolicznych kwasu arachidonowego. Hihi... Pewnie przypomina się Wam reklama "Ibupromu MAX", w której głośno było o inhibitorze COX (ce-o-iks). Tak, tak... to dokładnie ten sam enzym. ;)
Tylko, żeby nie było za łatwo (jak to zwykle w farmakologii) enzym ten występuje w kilku izoformach, czyli tak w uproszczeniu mówiąc, mamy kilka rodzajów COX.
Cyklooksygenaza-2 (COX-2) ulega aktywacji w czasie reakcji zapalnej - z jej udziałem wytwarzane są mediatory stanu zapalnego. A więc w dużym uproszczeniu - zahamowanie tego enzymu odpowiada za efekt przeciwzapalny. :) 
Wszystko super, ale jest jeszcze cyklooksygenaza-1 (COX-1), która jest obecna stale w organizmie i bierze udział w utrzymaniu homeostazy, czyli równowagi organizmu. No i tu zaczynają się schody... 
Hamowanie COX-1 zaburza więc równowagę organizmu, z czym związane są: 

działania niepożądane charakterystyczne dla kwasu acetylosalicylowego:

1) Z udziałem COX-1 wytwarzane są prostaglandyny PGE2 i PGI2, które mają działanie ochronne na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Hamowanie COX-1 znosi ten efekt, co może powodować podrażnienia i zwiększać ryzyko powstawania wrzodów żołądka. Może to prowadzić do wystąpienia perforacji w błonie śluzowej żołądka i krwawienia z przewodu pokarmowego. A więc UWAGA wrzodowcy - aspiryna nie jest lekiem dla Was!

2) Zahamowanie COX-1 przez aspirynę prowadzi do zwiększonego wytwarzania mediatorów powodujących skurz oskrzeli (tzw. leukotrienów). Znów wszystko rozbija się o prostaglandynę PGE2. Jest ona swoistym "hamulcem bezpieczeństwa" do nadmiernej produkcji leukotrienów. Zahamowanie COX-1 znosi ten korzystny efekt PGE2 no i 'mamy pozamiatane'. Pamiętajcie więc, że astma oskrzelowa jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania aspiryny!

3) Zahamowanie COX-1 w płytkach krwi odpowiada za działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego. Dlaczego...? Z udziałem COX-1 powstaje tromboksan - który odpowiada za zlepianie się płytek krwi i powstawanie skrzepu. Zahamowanie COX-1 oznacza więc zmniejszenie syntezy tromboksanu i działanie przeciwzakrzepowe. 
Aspiryna wykazuje działanie przeciwzakrzepowe już w niewielkich dawkach, dlatego preparaty stosowane w profilaktyce choroby niedokrwiennej zawierają z reguły 75-150 mg kwasu acetylosalicylowego. Przykłady to "Acard", bądź "Polocard". Dziś można by rzec, że aspiryna jest niejako królową leków przeciwpłytkowych i myślę, że nie ma w tym stwierdzeniu przesady. 

Na koniec małe podsumowanie

Aspiryna, po którą często sięgamy przy przeziębieniu nie jest lekiem dla wszystkich. 

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania aspiryny to:

- uczulenie na lek
- czynna choroba wrzodowa
- skaza krwotoczna i hemofilia
- astma oskrzelowa
- ciąża (szczególnie I trymestr - bo może dojść do mikrokrwawień z tworzącego się łożyska)

I jeszcze jedna ważna kwestia. Ostatnio miałam w aptece pacjentkę, która dla 13 miesięcznego niemowlaka chciała zakupić "Polopirynę S" na katar, bo tak doradziła jej teściowa. Gdybym nie przeprowadziła szczegółowego wywiadu, tylko wydała lek... ech... nie chcę myśleć, co mogłoby się stać. :( Pamiętajcie więc:

Preparatów z kwasem acetylosalicylowym nie należy stosować u dzieci do 12 roku życia (a według niektórych źródeł nawet do 16 roku życia).

Nieważne co na ten temat ma do powiedzenia mama, babcia, czy teściowa. ;) Dlaczego to takie ważne? Kwas acetylosalicylowy może bowiem powodować zespół Reya, który jest chorobą o ciężkim przebiegu i co istotne - dużej śmiertelności (niektóre źródła podają nawet 50%). Dochodzi wówczas do obrzęku mózgu, a także stłuszczenia wątroby. 

Charakterystyczne objawy dla zespołu Reya to:

- wymioty
- biegunka
- przyspieszony oddech
- powikłania krążeniowo- oddechowe
- utarta przytomności 
- drgawki i majaczenie
- apatia, senność, zobojętnienie, a czasami agresja, drażliwość, czy dezorientacja

Ryzyko wystąpienia zespołu Reya wzrasta w przypadku zastosowania kwasu acetylosalicylowego przy infekcji wirusowej. U dzieci (nawet tych starszych) nie zaleca się sięgać po aspirynę przy grypie, bądź ospie wietrznej, bo choroby te zwiększają ryzyko powikłań. Pamiętajcie proszę o tym:)

Warto również przeczytać:

30 komentarzy:

  1. Witam, przepraszam że pod tym postem ale tu może mi nie zginie. Szukałam odpowiedzi na blogu ale wciąż nie jestem pewna i wciąż zagubiona ze swoją pielęgnacją twarzy. Mianowicie skóra jest bardzo sucha zwłaszcza w strefie T. Ciągle widoczne są skórki, które można wręcz zrywać. Dodatkowym problemem jest trądzik zwłaszcza na czole. No i tu pytanie? Co z tym robić? Pryszcze wysuszać, skórę nawilżać? Jest to niemożliwe w sumie gdy wszystko znajduje się w jednej strefie. Skóra ze skłonnością to zaskórników więc też bardzo zależy mi by krem nie zapychał. Aktualnie eksperymentuję z ziają oliwkową ale jest to krem bardzo ciężki, gęsty i nie mogę mu do końca zaufać. Pozdrawiam

    OdpowiedzUsuń
    Odpowiedzi
    1. poszukać bloga kosmetycznego, dokładnie ten problem opisała ostatnio jedna blogerka (kosmostolog)

      Usuń
    2. Bardzo fajny preparat o działaniu nawilżającym przeznaczony między innymi do cery trądzikowej to Cetaphil MD:
      http://www.cetaphil.pl/Cetaphil,MD,Dermoprotektor,-,Ogolny,opis,produktu,34.html

      Usuń
    3. dziękuję bardzo za odpowiedź

      Usuń
  2. Z tą polopiryna u dzieci, pewnie się wzięło, że kiedyś się ją stosowało i ja i mój mąż (roczniki lata 70) mamy w starych książeczkach na potęgę wpisywaną 1/2 tabletki Polopiryny S jako wskazanie przy infekcjach, więc ten zespół Reya to pewnie późniejsze odkrycie, niestety nie każdy ma dostęp do najnowszych opracowań i Internetu więc dobrze, że są tacy farmaceuci jak Ty :)

    OdpowiedzUsuń
    Odpowiedzi
    1. mój ojciec, znany i bardzo doświadczony lekarz, podawał mi w dzieciństwie połówkę polopiryny s właśnie. kiedyś poprosiłam szkolną pielęgniarkę o polopirynę na ból głowy - stanowczo odmówiła, strasznie się przy tym oburzając. dostałam apap, którego po dziś dzień unikam, bo w moim przypadku tylko pogarsza sytuację;) mam 28 lat, żyję i nigdy nie rozumiałam tamtej decyzji pielęgniarki - w końcu ktoś mi to wytłumaczył:)

      Usuń
  3. To jedyny skuteczny środek na moją migrenę.
    Ale też doskonale pamiętam, co się działo jak siostra podała swojej chorej córce- nota bene alergiczce- aspirynę, ta po pewnym czasie zaczęła się dusić i na pogotowiu musieli podawać jej zastrzyki rozkurczowe- teraz wiem skąd taka reakcja :)

    OdpowiedzUsuń
  4. Aspiryna to dobra sprawa, sama dość często używam :)

    OdpowiedzUsuń
  5. Jakoś nigdy nie sięgałam po aspirynę ani polopirynę... Sama nie wiem dlaczego, jakoś tak zawsze wychodziło.
    Mam pytanie odnośnie łączenia kwasu acetylosalicylowego (a dokładniej leku Gripblocker) ze Scorbolamidem. Nie można łączyć, tak twierdziła i pani farmaceutka, i ulotka. Jaki musi być więc odstęp między jednym lekiem a drugiem? Czy można jeden wziąć rano, a drugi wieczorem? Czy ta przerwa musi być dłuższa?

    OdpowiedzUsuń
    Odpowiedzi
    1. Rzeczywiście nie zaleca się stosować obu leków jednocześnie, ale przy zachowaniu odstępu czasowego można. Dobrze by było, żeby ten odstęp czasowy wynosił co najmniej 6 godzin.

      Usuń
    2. Dziękuję za odpowiedź, wszędzie szukałam takiej informacji i brak, powinni umieszczać ją od razu na ulotce, wtedy nie byłoby problemu. Pozdrawiam :)

      Usuń
  6. Cóż .. nasi rodzice zapewne nie byli poinformowani dokładnie co i jak działa (chociaż jest ulotka). Pamiętam, że zawsze gdy byłam przeziębiona dostawałam polopiryne - bez względu na wiek. Jak gorączka była powyżej 38 dostawało się paracetamol. By the way - kwas acetylosalicylowy nie powinien co do zasady być łączony z lekami psychotropowymi ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia wewnętrznego. Część osób bez problemu łączy w/w leki ale należy wziąć pod uwagę ryzyko.

    OdpowiedzUsuń
  7. Ja mam uczulenie na aspirynę i nie mogę jej brać

    OdpowiedzUsuń
  8. No dobrze, a czy to prawda, że Aspiryna jest pomocna w problemach z sercem? Komu w takim przypadku może ona pomóc (lub wspomóc)? I jak często powinno się aspirynę przyjmować w profilaktyce chorób serca lub u osób obciążonych problemami ze 'słabym sercem'?

    OdpowiedzUsuń
    Odpowiedzi
    1. Aspiryna już w niewielkich dawkach ( 75-150 mg) wykazuje działanie przeciwzakrzepowe- zapobiega powstawaniu zakrzepów, które mogą być przyczyną zawału serca, czy udaru mózgu. Właśnie dlatego stosowana jest w profilaktyce między innymi choroby niedokrwiennej. Preparaty stosowane w profilaktyce choroby niedokrwiennej zawierają z reguły 75-150 mg kwasu acetylosalicylowego. Przykłady to "Acard", bądź "Polocard". Proszę jednak pamiętać, że lek ten nie wpływa bezpośrednio na serce, ani nie obniża ciśnienia krwi.

      Usuń
  9. Aspiryna to naprawdę dobry lek

    OdpowiedzUsuń
  10. Jest jeden wyjątek w przypadku aspiryny u dzieci - to choroba Kawasaki, autoimmunologiczne zapalenie naczyń. W tym przypadku korzyść z podania aspiryny przewyższa ryzyko. Warto zapytać rodzica o wskazanie, bo lekarze (zakaźni) nie zawsze piszą ją na receptę - a jeśli rodzic nie wykupi to może być problem (mówiąc kolokwialnie - z uwagi na ogromne wzrosty płytek + stan zapalny + ryzyko tętniaków). I można podać tylko ASA (pierwsze dawki w szpitalu równolegle z IGGiv). Ważne by jednocześnie dziecko nie miało kontaktu z osobami chorymi na choroby wirusowe.
    Anna Gołda WFCMUJ. Pozdrawiam

    OdpowiedzUsuń
    Odpowiedzi
    1. Bardzo serdecznie dziękuję za słowo komentarza:) Przyznam szczerze, że nie wiedziałam. A zapytam jeszcze z ciekawości- jakie dawki kwasu acetylosalicylowego stosuje się w tym schorzeniu..?

      Usuń
  11. Czym się różni Aspiryna od Polocard? Oprócz ceny oczywiście..

    OdpowiedzUsuń
    Odpowiedzi
    1. Generalnie w składzie ta sama substancja, czyli kwas acetylosalizylowy, ale dawki różne. "Polocard"- występuje w dawkach 75 i 150 mg- jest to preparat "kardiologiczny" stosowany w profilaktyce choroby niedokrwiennej, czyli we wszystkich stanach związanych z ryzykiem powstawania zakrzepów i zatorów.
      "Aspiryna" zwykła Bayer ma dawkę 500 mg i tutaj już jest to działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. "Aspirin cardio" to dawka 100 mg i działanie antyagregacyjne. Wszystko jest więc kwestią dawki.

      Usuń
  12. Ja nie mogę brać aspiryny z powodu krwotoków z nosa :(

    OdpowiedzUsuń
  13. Bardzo przydatny wpis:) u mnie w domu aspiryna to główny lek przeciwbólowy. Mój mąż twierdzi, że lepiej radzi sobie z bólem głowy jak popularny Apap czy Ibuprom.

    OdpowiedzUsuń
  14. ja jakis czas temu dalem sobie calkiem spokoj z aspiryna i podobnymi lekami, teraz tylko owoce, warzywa i witaminy :)

    OdpowiedzUsuń
  15. ja akurat probuje sie leczyc tylko naturalnymi rzeczami podnoszacymi organizm :)

    OdpowiedzUsuń
  16. ja mam to samo, leczenie naturą jest bardzo korzystne dla organizmu

    OdpowiedzUsuń
  17. Dokładnie najważniejsza jest zdrowa dieta oraz naturalne antybiotyki

    OdpowiedzUsuń
  18. Ludzie, z tym zespolem Rey'a to jak z losowaniem Lotto. Dziesieciu tysiacom dzieci nic nie bedzie, a wezme jeden malec wiecej i nagle trach. Nie napalajcie sie tym, ze jako dzieciaki dostawaliscie polopiryne. Wtedy jeszcze nie znano tej jednostki. Juz bardziej balbym sie zaburzen hematologicznych po pyralginie, niz zespolu Reye'a u dzieci. Aspiryna to naprawde stary lek i az dziw ze jeszcze jest uzywana po dzis dzien. Poczytajcie tez o hipotezie aspirynowej w aspekcie grypy hiszpanki. Bardzo ciekawe hipotezy mozna znalezc na ten temat. Na koniec zaznacze, ze mi polopryna pomaga najbardziej na przeziebienie. Dawka 1000mg przed snem, wypoce sie jak pies i jestem zdrowy. Ale to wszystko kwestia osobnicza. Jeden szybciej metsbolizuje jeden lek a ktos inny inny.

    OdpowiedzUsuń
  19. To akurat zabawne, bo pies się nie poci ;)

    OdpowiedzUsuń

Powiadomienia o nowych wpisach :)